Це процес диспозиції ліків в організмі, вивчення взаємозв'язку між процесами наркотиківвсмоктування (A), розподіл (D), метаболізм (M), виведення (E)і час. Це вимагає від нас введення різноманітних параметрів для кількісного опису та прогнозування цих процесів. (Як солдату, який воює на передовій дослідження та розробки нових ліків, надійніше запам’ятати ці фрагменти, лише розуміючи ці параметри, коли ви берете участь у різних проектних зустрічах компанії, ви не будете спати, але все одно наполегливо працюватимете, щоб перевірити ті англійські слова, які вискакують лідери······).
Параметри, пов'язані з процесом абсорбції (A)
Площа під кривою (AUC): Площа під кривою концентрації препарату в крові -в часі відображає відносну кількість препарату, що всмоктується в кровообіг. (Теоретично це площа під кривою-часу препарату від t0 до t∞).
Піковий час Tmax:Час досягнення максимальної концентрації визначає, наскільки швидко чи повільно препарат виявляє свій терапевтичний ефект або викликає побічні реакції.
Пікова концентрація Cmax:Пікова концентрація препарату в організмі визначає, чи препарат виявляє свій терапевтичний ефект, чи викликає побічні реакції.
Максимально переносима концентрація (МТК):Найвища концентрація, яка може спричинити серйозне отруєння піддослідних тварин, але всі виживають без смерті протягом певного періоду часу.
Мінімальна ефективна концентрація (MEC):Мінімальна концентрація препарату, здатна просто викликати ефект.
Біодоступність (F):Швидкість і кількість лікарського засобу, що надходить у кровообіг через не-внутрішньовенні ін’єкції, включаючи абсолютну біодоступність і відносну біодоступність.
Пікова концентрація, час піку та площа під кривою є важливими параметрами для визначення біодоступності та біоеквівалентності.
Параметри, пов'язані з процесом розподілу (D)
Уявний об'єм розподілу (Vd):Це стосується об’єму рідини організму, необхідного для розподілу препарату в організмі відповідно до концентрації препарату в крові в цей час, коли розподіл препарату в плазмі крові та тканинах досягає рівноваги. Пам'ятайте, що це лише теоретична концепція. Vd є уявним об'ємом і не представляє фізіологічний об'єм. Він являє собою відношення дози до початкової концентрації препарату в крові (Co), одиниця вимірювання: л/кг, зазвичай між 0,04-20 л/кг.
Значення:Він може показати ступінь зв'язування препарату з тканинами. Vd є малим, що вказує на те, що препарат в основному розподіляється в плазмі; Vd великий, що вказує на те, що препарат в основному розподіляється в тканинах.
Період-напіввиведення (t1/2):Він відноситься до часу, необхідного для зниження концентрації або кількості препарату в організмі на 50%, що вказує на швидкість метаболізму або виведення препарату в організмі. Одиницею виміру є мін або година. Він використовується для визначення частоти введення. Щоб підтримувати мінімальну ефективну концентрацію, інтервал між введеннями приблизно дорівнює-періоду напіввиведення. Приблизно 5-6 періодів напіввиведення, більшість препаратів виводиться з організму.
Швидкість очищення (CL):Це об’єм плазми, який очищається кліренсними органами організму за одиницю часу, тобто скільки об’єму плазми, що містить ліки, очищається організмом за одиницю часу. Це сума всіх рівнів виведення ліків в організмі з органів виведення (загальний рівень виведення дорівнює сумі індивідуальних показників виведення). Одиниця: мл/хв або мл/(хв. кг).
Швидкість кровотоку в печінці людини, собаки і щура становить відповідно: 25, 50 і 100 мл/(хв.кг). Якщо швидкість кліренсу близька до цього значення, це свідчить про те, що метаболізм у печінці дуже швидкий.
Параметри після кількох адміністрацій
Стаціонарна-концентрація в плазмі (Css):З періодом напіввиведення як інтервалом введення безперервне постійне введення спричиняє поступове накопичення ліків в організмі. Після 4-5 введень концентрація препарату в крові в основному досягає стабільного рівня. Концентрація препарату в крові в цей час називається рівноважною концентрацією препарату в крові. Одиниця мг/л.
Час досягнення рівноважної-концентрації препарату в крові залежить лише від-періоду напіврозпаду та не має нічого спільного з дозою, інтервалом введення та способом введення. Однак дозування та інтервал між прийомами можуть впливати на стабільну-концентрацію препарату в крові. Велика доза, висока стабільна-концентрація препарату в крові; мала доза, низька рівноважна-концентрація препарату в крові.
Навантажувальна доза:Перша доза, яка може негайно досягти або наблизитися до рівноважної-концентрації в плазмі.
Prisys Biotech – це доклінічна CRO, яка спеціалізується на фармакології не-приматів людини (NHP) у ключових терапевтичних сферах:Імунологія та запалення, Фіброз, Кардіометаболізм, Розлади центральної нервової системи (ЦНС)., Захворювання органів дихання, іПорушення кровотечі та згортання крові. Ми пропонуємо унікальне портфоліо передовихмоделі захворювання у мавп cynomolgus, покращений-стан--технікизображенняіАналіз-на основі штучного інтелекту. Наша наукова досконалість і етичні стандарти забезпечують високу-якісні індивідуальні рішення для прискорення ваших програм доклінічної фармакології.
